三七总皂苷毕业论文

Abstract: Heart blood vessel of brain disease has become the high morbidity, the thrombosis passes the inoculation fluid is one of hospital clinical treatment heart blood vessel of brain disease main medications.The thrombosis passes the principal constituent is 37 total soap glucoside, has invigorates the blood to disperse the hobby, promotes blood circulation the detachable effect.The pharmacology research confirmed this has the enhancement crown arteries blood stream quantity, the expansion blood vessel, reduces the arterial blood pressure, reduces the cardiac muscle oxygen consumption capacity, the suppression blood platelet accumulation, reduces the blood viscosity function.Uses in the blood vessel of brain disease including the acute anemic blood vessel of brain disease, the blood vessel of brain hemorrhage sequela, the paralysis and disease and so on retina vein blocking treatments. Passes the inoculation fluid through the research thrombosis the pharmacology property of a medicine, the clinical practice, responded not good and aspects and so on preventing and controlling measure, pass the inoculation fluid for the thrombosis the reasonable medication to provide the basis, provides the guarantee safely for the clinical medication. Key word: The thrombosis passes the inoculation fluid, the clinical practice, responded not good, preventing and controlling measure

一、生、熟三七粉的定义 ◆生三七粉，也就是我们常说的三七粉，生三七粉的提法是与熟三七粉相对而言的。◆熟三七粉，则是将生三七粉通过高温蒸制的方法，使其变成熟三七粉，在高温蒸制的过程中，三七中的皂苷成分会发生转化。高温蒸制的时间和温度是很讲究的，不同的时间，不同的温度，蒸制出来的熟三七粉的颜色和口感也是不一样的。       • 苗乡熟三七粉经过中国药科大学中药学院的研究团队经过了大量样本的实验数据分析，科学地确定了高温蒸制的时间和温度。二、 生、熟三七粉的成分对比分析 通过这张图表，我们对比一下三七指纹图谱中的6个成份： （1）人参皂苷Rb1:生1.958，熟1.047，1.9倍； （2）人参皂苷Rg1:生2.901，熟1.929，1.5倍； （3）人参皂苷Re：生0.176，熟0.046，3.8倍； （4）人参皂苷Rd：生0.722，熟0.302，2.4倍； （5）三七皂苷R1:生0.705，熟0.355，2倍； （6）三七皂苷R2:生0.008，熟0.093，1/10倍。 另外还有 （7）人参皂苷Rg2：生0，熟0.025； （8）人参皂苷Rg3：生0，熟0.05。 可以看出： （1）鉴别三七主要成份的人参皂苷Rb1、Rg1、Re、Rd、三七皂苷R1，生三七粉的含量是熟三七粉的1.5～3.8倍；（2）然而，熟三七粉中产生了新的成份：人参皂苷Rg2和Rg3，生三七粉中的含量为0；熟三七粉中的R2含量是生三七粉的10倍。 三、单体皂苷成分的含量对比分析和功效 01、人参皂苷Rb1：人参皂苷Rb1在生三七粉中含量为1.958，在熟三七粉中含量为1.047，生的含量是熟的1.9倍。 人参皂苷Rb1的作用有： ●抗心律失常； ●保护血管内皮细胞； ●保护心肌细胞； ●保护大脑神经细胞。 02、人参皂苷Rg1:人参皂苷Rg1在生三七粉中含量为2.901，在熟三七粉中含量为1.929，生的含量是熟的1.5倍，是含量最多的单体皂苷。 人参皂苷Rg1的作用有： ●舒张血管； ●双向性调节血压（有可能先升后降）； ●提高性功能，抗疲劳； ●促进神经发生，提高神经可塑性，预防老年痴呆等神经退行性疾病。 03、人参皂苷Re：人参皂苷Re在生三七粉中含量为0.176，在熟三七粉中含量为0.046，生的含量是熟的3.8倍。 人参皂苷Re的作用有： ●增强胰岛素，降低血糖； ●对抗血小板聚集和血栓形成； ●抗疲劳； ●延缓神经细胞衰老，提高记忆力。 04、人参皂苷Rd：人参皂苷Rd在生三七粉中含量为0.722，在熟三七粉中含量为0.302，生的含量是熟的2.4倍。人体内肠道酶可以把人参皂苷Rb1代谢为Rd，再被肠道吸收。 研究表明，人参皂苷Rd可以： ●扩张血管，降低血压； ●显著抑制人宫颈癌He-La细胞增殖，并诱导肿瘤细胞凋亡； ●明显的免疫调节； ●抑制肾小球膜细胞的增殖，改善药物不良反应所导致的肾功能损伤； ●保护神经，改善急性缺血性脑卒中（即脑梗）所导致的神经功能障碍。 05、人参皂苷Rg2：人参皂苷Rg2在生三七粉中含量为0，在熟三七粉中含量为0.025。 人参皂苷Rg2是野山参“起死回生”作用的主要成分，可以： ●抗急性心源性休克； ●抗失血性休克； ●快速改善心肌缺血和缺氧； ●明显增强心功能。 06、人参皂苷Rg3：人参皂苷Rg3在生三七粉中含量为0，在熟三七粉中含量为0.05。人参皂苷Rg3是目前抗肿瘤的主要药物之一，通过肠道和肝功能的吸收和代谢，产生人参皂苷Rh2，协同抗肿瘤、抗转移。已经作为肿瘤新生血管抑制剂在临床使用。 研究表明，人参皂苷Rg3可以： ●通过抑制肿瘤新生血管的形成来抑制肺癌、胃癌和继发卵巢癌的生长； ●对中医气虚症的癌症（包括非小细胞肺癌、乳腺癌、胃癌、肝癌等）有很好的改善； ●提高肿瘤患者免疫功能，并对化疗引起的白细胞下降有保护作用，提高肿瘤患者的生存质量； ●无明显毒副作用，无心、肝、肾功的损害，偶有口干、口舌生疮。 07、人参皂苷Rh1：人参皂苷Rh1在生三七粉中含量为0.056，在熟三七粉中含量为0.03，在人参中的含量为0.0015，西洋参则不含有。三七中单体皂苷含量最多的人参皂苷Rg1在肠道代谢后可产生人参皂苷Rh1。 研究表明，人参皂苷Rh1可以： ●明显改善神经细胞缺氧和退行性疾病； ●保护缺血引起的心肌损伤； ●明显抑制人宫颈癌细胞（HeLa）、人体骨肉瘤细胞、人肝癌细胞的增殖和表达； ●对白血病有改善作用； ●延缓白内障形成，减轻晶状体混浊，提高SOD活性，优于维生素E。 08、人参皂苷Rh2：人参皂苷Rh2在生、熟三七粉成分含量表中均没有，它是一种次级人参皂苷，即通过其他皂苷加热或者肠道菌代谢，糖链断裂降解而成，但含量极其稀少，约为十万分之一，即0.00001。熟三七粉中的人参皂苷Rg3通过肠道菌和肝功能的吸收和代谢，可以产生人参皂苷Rh2。 研究表明，人参皂苷Rh2具有很强的抗肿瘤功能： ●可以抑制肿瘤的浸润转移和新生血管的生成； ●诱导肿瘤细胞凋亡和阻滞细胞周期而抑制肿瘤的生长； ●逆转肿瘤细胞的耐药性，增强抗癌药的药效； ●诱导细胞分化使其逆转； ●显著抑制恶性肿瘤的转移能力，降低其恶性程度。 09、三七皂苷R1：三七皂苷R1是三七的特有成分，在生三七粉中含量为0.705，在熟三七粉中含量为0.355，生的含量是熟的2倍。对照品不一样，含量也不一样，有些论文中三七样品的R1含量更高，达到1.42。 三七皂苷R1的作用： ●活血化瘀的主要成分； ●保护心血管系统； ●增强甲肝病毒（HAV）抗原的免疫原性，改善肝脏微循环障碍和肝细胞损伤； ●保护神经，镇静； ●抑制人宫颈癌细胞（HeLa）的增殖，对人白血病细胞（HL-60）、结肠癌细胞（SW-480）也有抑制作用； ●达到一定浓度后，具有一定的抗辐射作用。 10、三七皂苷R2：三七皂苷R2是三七的特有成分，在生三七粉中含量为0.008，在熟三七粉中含量为0.093，熟的含量是生的11.6倍。三七皂苷R2研究较少，已知作用： ●减少心肌缺血、心律失常的发生概率； ●减少心肌缺血时的心肌梗塞面积，保护心肌缺血性损伤； ●一定的镇静作用。四、生、熟三七粉中的常量和微量 常量，即在三七中存在比较多的成分：人参皂苷Rb1、Rg1、Re、Rd和三七皂苷R1，这5个成分也是三七指纹图谱的判定指标。 微量，即在三七中存在较少的成分，要么本身就含有，要么通过加热或肠道菌代谢产生：人参皂苷Rg2、Rg3、Rh1、Rh2和三七皂苷R2，等等，还有已分离但未标明的70多个单体皂苷。这些常量、微量、已知、未知的成分组成了一个名叫三七总皂苷的复合体。五、转化和代谢 通过加热或肠道菌代谢，可将三七中的原生皂苷转化或代谢为原本没有的次生皂苷： ▶ 生三七粉加热 可转化出 人参皂苷 Rg2，Rg3； ▶ 人参皂苷Rb1 可代谢为 人参皂苷Rd； ▶ 人参皂苷Rg1 可代谢为 人参皂苷Rh1； ▶ 人参皂苷Rg3 可代谢为 人参皂苷Rh2。 六、功效归类 （1） 保护心肌缺血，抗心律失常和心源性休克，舒张血管： 人参皂苷Rb1、Rg1、Rg2、Rd、Rh1和三七皂苷R1、R2； （2） 抗血栓形成： 人参皂苷Re； （3） 保护神经，抗神经退化 （老年痴呆症）： 人参皂苷Rb1、Rg1、Re、Rd、Rh1； （4） 抗肿瘤 （人宫颈癌、乳腺癌、肝癌、胃癌、肺癌等）： 人参皂苷Rg3、Rh1、Rh2和三七皂苷R1； （5） 增强胰岛，降低血糖： 人参皂苷Re； （6） 保护肝脏： 三七皂苷R1； （7） 抗疲劳： 人参皂苷Rg1，Re。 七、定性和定量 熟三七粉的效果还取决于高温蒸制的时间和温度，从定性来看，成分是存在的，从定量来看，含量由于对照品不一样、蒸制的时间和温度不一样，数据也会不一样。所以，这个数据也只是参考数据，但也非常有助于我们更好地了解生、熟三七粉。 八、三七的神龙药性 生、熟三七粉里面本身就是一个多种单体皂苷组成的总皂苷复合体，那么多的单体皂苷，每个单体皂苷又有那么多的功效，能把功效和原理说清楚才叫怪了！而吃了生、熟三七粉，效果不好也才叫怪了！这个就叫三七的神龙药性！ 九、三七不是百分百 世间没有什么东西是百分百的，满招损、过犹不及是形而上的道，三七也不例外。不能说：三七对百分百的人有百分百的效果，但我们可以肯定地说：三七对很大一部分人有很好的效果，具体有多好，那就要看跟三七的缘分和造化了。

sān qī zǒng zào gān

Panax Notoginsenosidum

三七总皂苷

Sanqi Zongzaogan

NOTOGINSENG TOTAL SAPONINS

本品为五加科植物三七Panax notoginseng （Burk） F．H. Chen.的主根或根茎经加工制成的总皂苷。

取三七粉碎成粗粉，用70%的乙醇提取，滤过，滤液减压浓缩，滤过，过苯乙烯型非极性或弱极性共聚体大孔吸附树脂柱，用水洗涤，水洗液弃去，以80%的乙醇洗脱，洗脱液减压浓缩，脱色，精制，减压浓缩至浸膏，干燥，即得。

本品为类白色至淡黄色的无定形粉末；味苦、微甘。

取本品，照[含量测定]项下的方法试验，供试品色谱图中应呈现与三七总皂苷对照提取物中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd色谱峰保留时间相同的色谱峰。

取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过5.0%（2010年版药典一部附录Ⅸ G）。

不得过0.5%（2010年版药典一部附录Ⅸ J）。

取本品适量，加水制成每1ml含三七总皂苷25mg的溶液，与黄色4号标准比色液（2010年版药典一部附录ⅪA）比较，不得更深。有关物质（注射剂用）

取本品50mg，加水1ml溶解，依法检查（2010年版药典一部附录Ⅸ S），应符合规定。

取本品50mg，加水1ml溶解，依法检查（2010年版药典一部附录Ⅸ S），应符合规定。

取本品250mg，加水5ml溶解，依法检查（2010年版药典一部附录Ⅸ S），应符合规定。

取本品200mg，加水4ml溶解，依法检查（2010年版药典一部附录Ⅸ S），应符合规定。

取本品0.1g，缓缓炽灼至完全炭化，再在500～600℃炽灼使完全灰化，依法检查（2010年版药典一部附录Ⅸ S），应符合规定。

照铅、镉、砷、汞、铜测定法（2010年版药典一部附录Ⅸ B）测定，铅不得过百万分之五；镉不得过千万分之三；砷不得过百万分之二；汞不得过千万分之二；铜不得过百万分之二十。

照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P第二法）测定。

以键合／交联聚乙二醇为固定相的石英毛细管柱（柱长为30m，内径为0.25mm，膜厚度为0.25μm）；柱温为程序升温，起始温度为60℃，保持16分钟，再以每分钟20℃升温至200℃，保持2分钟；用氢火焰离子化检测器检测，检测器温度300℃；进样口温度240℃；载气为氮气，流速为每分钟1.0ml。顶空进样，顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。理论板数以邻二甲苯峰计算应不低于40000，各待测峰之间的分离度应符合规定。

精密称取正己烷、苯、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯、1,2二乙基苯和二乙烯苯对照品适量，加N,N二甲基乙酰胺制成每1ml中分别含20μg、4μg、20μg、20μg、20μg、20μg、20μg、20μg的溶液，作为对照品贮备液。精密吸取上述贮备液2ml，置50ml量瓶中，加25% N,N二甲基乙酰胺溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置20ml顶空瓶中，密封，即得。

取本品约0.1g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加入25% N,N二甲基乙酰胺溶液5ml，密封，摇匀，即得。

分别精密量取顶空气体1ml，注入气相色谱仪，测定，即得。

本品含苯不得过0.0002%，含正己烷、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯、1,2二乙基苯和二乙烯苯均不得过0.002%（供注射用）。

取本品，加氯化钠注射液制成每1ml含三七总皂苷5.0mg的溶液，作为供试品溶液。取体重为17～20g小鼠5只，在4～5秒内每只小鼠注射供试品溶液0.5ml于尾静脉中，全部小鼠在给药后48小时内不得有死亡；如有死亡，另取体重为18～19g的小鼠10只复试，全部小鼠在48小时内不得有死亡（供注射用）。

取本品，加氯化钠注射液制成每1ml含50mg的溶液，依法检查（2010年版药典一部附录XIII A），剂量按家兔体重每1kg注射0.5ml，应符合规定（供注射用）。

取本品，照[含量测定]项下的方法试验，记录色谱图。

按中药色谱指纹图谱相似度评价系统，供试品指纹图谱与对照指纹图谱经相似度计算，5分钟后的色谱峰，其相似度不得低予0.95。

对照指纹图谱

峰1：三七皂苷R1 峰2：人参皂苷Rg1 峰3：人参皂苷Re峰4：人参皂苷Rb1 峰5：人参皂苷Rd

照高效液相色谱法（2010年版药典一部附录Ⅵ D）测定。

以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈为流动相A，以水为流动相B，按下表中的规定进行梯度洗脱；流速每分钟为1.5ml;检测波长为203nm;柱温25℃。人参皂苷Rg1与人参皂苷Re的分离度应大于1.5。理论板数按人参皂苷Rg1峰计算应不低于6000。

时间（分钟）

流动相A（%）

流动相B（%）

0～20

20

80

20—45

20→46

80→54

45～55

46→55

54→45

55～60

55

45

取三七总皂苷对照提取物适量，精密称定，加70%甲醇溶解并稀释制成每1ml含2.5mg的溶液，即得。

取本品25mg，精密称定，置10ml量瓶中，加70%甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。

分别精密吸取对照提取物溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。

本品按干燥品计算，含三七皂苷R1（ C47H80O18）不得少于5.0%、人参皂苷Rg1（C42H72O14）不得少于25.0%、人参皂苷Re（C48H82O18）不得少于2.5%、人参皂苷Rb1（C54H92O23）不得少于30.0%、人参皂苷Rd（C48H82O18）不得少于5.0%，且三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd总量不得低于75%（供口服用）或85%（供注射用）。

密封，置干燥处。

口服制剂

《中华人民共和国药典》2010年版

三七总皂苷

Panax Notoginsenosidum

血栓通；田七人参总皂苷；田七人参总皂甙；血塞通；Panax Pseudoginseng

神经系统药物 > 脑血管扩张药物 > 其他

针剂：100mg（2ml），250mg（5ml）

系由三七（Panaxnotoginreng）的叶中分离提取的三七总苷制成的注射剂，具有活血化淤、通脉活络以及抑制血小板聚集和增加脑血流量的作用。对实验性血栓形成，抑制率达92.13%，且能显著降低血液粘度及纤维蛋白质含量，并能使全血凝固时间、凝血酶原时原时间、凝血酶时时间显著延长。

急性毒性试验中，小鼠灌胃给药的半数致死量（LD50）为16020±1508mg/kg，皮下给药为594.52±15.54mg/kg。亚急性毒性试验中，家兔一天静脉注射三七总皂苷110mg/kg，24天后对血象、肝肾功能等未见明显影响，与对照组比较，其心、肝、肾、肠、肾上腺等实质性器官亦未见明显的形态学改变。

缺血性脑血管疾病、脑出血后遗症瘫痪以及视网膜中央静脉阻塞、眼前房出血、青光眼等，也可用于治疗病毒性肝炎。

（尚不明确）

不可用作滴眼。

偶见咽喉干燥、头昏、心慌等现象，但停药后可恢复正常。

1.静注：每次200～400mg，每天1次，以25%～50%葡萄糖注射剂40～60ml稀释后静脉缓推。

2.静脉滴注：每次200～400mg，每天1次，以10%葡萄糖注射剂250～500ml稀释后静脉滴注。10～15天为1个疗程。

3.肌注：每次100～200mg，每日1～2次。

（尚不明确）

现代药理学研究表明，三七总皂苷是三七的主要有效成分。三七总皂苷具有以下药理、功效作用：对高脂血症的作用用三七总皂苷对高脂血症患者进行降脂抗栓作用的临床研究。结果治疗后有明显抗血小板聚集和降纤作用，临床疗效及血脂、血液流变的改善均优于对照组。研究表明三七总皂苷对高脂血症具有明显的预防和治疗作用。对高粘血症的作用将高粘血症患者分成三七总皂苷组和肠溶阿斯匹林组，经过4周1个疗程治疗，结果表明三七总皂苷具有显著降低血小板表面活性，抑制血小板粘附和聚集、抗血栓形成、改善微循环等作用，且优于阿斯匹林。对高血压的作用用三七总皂苷治疗高血压，治疗20天后，能明显降低增高的血压还能明显减慢心率，结果显示三七总皂苷能显著降低高血压患者MDA，明显升高SOD，增加红细胞变形能力，降低红细胞的聚集性。抗心肌缺血作用用三七总皂苷对实验性心肌缺血作用观察发现三七总皂苷能显著改善体表心电图的缺血表现，缩小心肌梗塞范围，可逆转劳累型心绞痛病人的左室舒张功能障碍，甚至可使之恢复正常。抗心律失常用三七总皂苷抗实验性心律失常的作用观察，动物实验显示三七总皂苷可使大鼠试验性室性早搏明显减少，心律失常持续时间明显缩短，明显降低大白鼠急性心肌梗塞后再灌注时心律失常的发生率。抗动脉粥样硬化作用观察三七总皂苷对兔食饵性动脉粥样硬化的影响，表明三七总皂苷可以通过抗炎和抗氧化的作用，发挥抗AS的作用，对血管平滑肌细胞有保护作用，能保护细胞不受高脂血清的影响，对动脉粥样硬化的发生和发展具有一定的防治作用。抗血栓形成，改善微循环作用研究三七总皂苷对冠心病病人ET-1和血小板功能的影响，结果显示三七总皂苷具有显著降低血小板表面活性，抑制血小板聚集和黏附，抗血栓形成，改善微循环等作用。抗心脑缺血作用采用三七总皂苷治疗脑梗塞和缺血性脑血管病，结果表明三七总皂苷对脑梗死急性期有较好的临床治疗效果，三七总皂苷可显著改善全脑缺血或局灶性缺血再灌注期间的脑水肿。促进造血细胞生长三七总皂苷对造血祖细胞有增殖作用,研究还发现三七总皂苷中的Rg1和Rb1是促进造血的有效单体，能不断促进人骨髓粒系、红系造血祖细胞的增殖,对粒系祖细胞的作用优于红系祖细胞。抗纤维化从细胞水平研究发现三七总皂苷能延缓肾小管---间质纤维化进程，改善肾功能。实验发现三七总皂苷能使肺泡炎发生时间推迟，进展缓慢，程度较轻，几乎不形成肺纤维。通过动物实验研究三七总皂苷对实验性肝纤维化的作用。结果显示三七皂苷具有明显的抗肝纤维化作用。对神经细胞损伤的保护作用通过细胞学,形态学与脂质过氧化损伤指标的检测观察三七总皂苷对模型细胞的保护作用,结果表明三七总皂苷对能量代谢障碍引起的神经细胞损伤有保护作用